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长循环紫杉醇磁性纳米颗粒冻干粉制备及其肾靶向应用探讨
时间:2017-07-17 10:04:07 作者:田吉来 点击:297 下载 :
采用课题组前期合成的以聚乙二醇(PEG)为亲水端,油酸(OA)为亲脂端,赖氨酸(Lys)为连接段的嵌段共聚物mPEG-Lys-OA2(PLO),我们对Fe3O4@OA纳米粒进行表面修饰,并制备了紫杉醇磁性纳米粒(PTX-MNPs),继而加入3%甘露醇作为保护剂冻干后,得到了不塌陷、不皱缩、复溶性好及泄漏率小的磁性纳米粒冻干粉。通过X射线衍射仪(XRD)、傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、热重分析仪(TGA)、透射电子显微镜(TEM)、核磁共振显影(MRI)、扫描电子显微镜(SEM)和振动样品磁力计(VSM)等方法对分子量为2000的PLO修饰的PTX-MNPs(PTX-MNPs-PLO2000)冻干粉进行了表征与评价。PTX-MNPs的大鼠药动学研究表明PTX-MNPs-PLO2000的AUC值最大,在体内消除最慢,具有较好的隐形长循环作用。PTX-MNPs的小鼠组织分布研究表明右肾处加载磁场强度越强,右肾AUC越大;同一磁场强度下右肾AUC高于左肾,但无显著性差异,说明对于体内较深部位处组织采用体外加载磁场靶向传递药物效果并不理想,应发展可能的体内埋植微型磁铁的策略,探讨进行深部组织磁靶向的合适的方法。
相关文章见Jilai Tian, Caiyun Yan, Kunliang Liu, Juan Tao, Zhenchao Guo, Jianping Liu, Yu Zhang, Fei Xiong, Ning Gu. (2017) Paclitaxel-Loaded Magnetic Nanoparticles: Synthesis, Characterization, and Application in Targeting. Journal of Pharmaceutical Sciences. 106(8): 2115-2122.
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