蔡进

蔡进

副教授东南大学化学化工学院

研究方向

1、基于分子模拟的靶向小分子抑制剂的抗肿瘤活性研究

2、中枢神经系统、心血管系统药物的设计合成与活性评价

3、新型磷脂材料与纳米药物传输系统研究

4、药物中间体的合成及工艺研究

荣誉奖励

1、2018年 “医药脂质纳米材料及其产业化关键技术”获"江苏省科学技术奖”一等奖（排名第4）

2、2014年 “他汀类药物中间体绿色合成工艺的开发及产业化”获"江苏省科学技术奖”二等奖（排名第5）

3、2013年获“东南大学优秀青年教师教学科研资助”

4、2011年获“东南大学第18届青年教师授课竞赛”三等奖

5、2009-2010, 2010-2011, 2011-2012年获“飞航实业”奖教金

学术成果

在European Journal of Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry,Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、Tetrahedron Letters、Medicinal Chemistry Research、

Medicinal Chemistry、Chemical Biology & DrugDesign等国内外重要刊物上发表论文80余篇，SCI检索收录论文63篇，申请中国发明专利50余项（授权35项）。

入职东大后的部分文章(第一作者or通讯作者）：

[16] Zhou, B.;Ji, M.;Cai, J.* Design,synthesis and biological evaluation of bitopicarylpiperazine-hexahydro-pyrazinoquinolines as preferential dopamine D3receptor ligands.Bioorganic Chemistry2018, 77, 125-135.

[15] Zhou, B.; Hong, K.H.;Ji, M.;Cai, J.* Design,synthesis, and biological evaluation of structurally constrained hybridanalogues containing ropinirole moiety as a novel class of potent and selectivedopamine D3 receptor ligands.ChemicalBiology & Drug Design2018, 92,1597-1609.

[14] Guo, M.;Hong, K.H.; Lv, Y.; Ding, Y.; Li, C.; Xu, H.; Qi, W.; Chen, J.; Ji, M.;Cai, J.* A novel and efficient routefor synthesis of Taladegib.Journal OfChemical Research2017, 41,112-115.

[13] Zhang, Z.; Zhou, G.; Chen, B.;Cai, J.*; Chen, J.; Wu, X.; Qi, W.; Ji,M. Novel yolk-shellstructured silica nanosphere with a movable silica-coatedgold core.Journal of Sol-Gel Science andTechnology2016, 77, 516-520.

[12] Zong, X.;Cai,J.*; Chen, J.; Wang, P.; Zhou, G.; Chen, B.; Li, W.; Ji, M. Design andsynthesis ofimidazole N–H substituted amide prodrugs asinhibitors of hepatitis C virus replication.Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters2015,25, 3147-3150.

[11]Cai, J.;Wei, H.; Hong, K. H.; Wu, X.; Cao, M.; Zong, X.; Li, L.; Sun, C.; Chen, J.; Ji,M.Discovery and preliminary evaluation of 2-aminobenzamideand hydroxamate derivativescontaining 1,2,4-oxadiazole moiety as potenthistone deacetylase inhibitors.EuropeanJournal Of Medicinal Chemistry2015,96, 1-13.

[10]Cai, J.;Wei, H.; Hong, K.H.; Wu, X.; Zong, X.; Cao, M.; Wang, P.; Li, L.; Sun, C.;Chen, B.; Zhou,G.; Chen, J.; Ji, M. Discovery, bioactivity anddocking simulation of Vorinostat analoguescontaining 1,2,4-oxadiazole moiety as potenthistone deacetylase inhibitors and antitumoragents.Bioorganic& Medicinal Chemistry2015,23, 3457-3471.

[9]Cai, J.;Liu, L.; Hong, K. H.; Wang, P.; Li, L.; Cao, M.; Sun, C.; Wu, X.; Zong, X.;Chen, J.; Ji, M.Discovery of phenoxybutanoic acid derivatives aspotent endothelin antagonists withantihypertensive activity.Bioorganic & Medicinal Chemistry2015, 23, 657-667.

[8]Cai, J.;Li, Y.; Chen, J.; Wang, P.; Ji, M. Novel and convenient synthesis of5-benzoyl-1,4-naphthoquinone and its derivatives.Research On Chemical Intermediates2015, 41, 1-9.

[7]Cai, J.;Li, L.; Hong, K. H.; Wu, X.; Chen, J.; Wang, P.; Cao, M.; Zong, X.; Ji, M.Discovery of4-aminoquinazoline-urea derivatives as Aurorakinase inhibitors with antily:cambria, serif;font-size:14px;">5472-5480.

[5]Cai, J.;Liu, L.; Chen, J.; Cao, M.; Ji, M. Design, Synthesis, and Bioactivity ofPyrazole AcidDerivatives as Endothelin Receptor Antagonists.Medicinal Chemistry2013, 9, 1113-1122.

[4]Cai, J.;Sun, M.; Wu, X.; Chen, J.; Wang, P.; Zong, X.; Ji, M. Design and synthesis ofnovel4-benzothiazole amino quinazolines Dasatinibderivatives as potential anti-tumor agents.European JournalOf Medicinal Chemistry2013,63, 702-712.

[3]Cai, J.;Duan, Y.; Yu, J.; Chen, J.; Chao, M.; Ji, M. Bone-targeting glycol and NSAIDSesterprodrugs of rhein: Synthesis, hydroxyapatiteaffinity, stability, anti-inflammatory,ulcerogenicity index and pharmacokinetics studies.European Journal Of Medicinal Chemistry2012, 55,409-419.

[2]Cai, J.;Zhang, S.; Zheng, M.; Wu, X.; Chen, J.; Ji, M. Design, synthesis, and in vitroantiproliferative activity of novel Dasatinibderivatives.Bioorganic & MedicinalChemistryLetters2012, 22, 806-810.

[1]Cai, J.;Zhou, W.; Chen, J. Q.; Sun,M.; Ji, M. Synthesis and Crystal Structure of Benzoyloxymethyl(4 alpha,8beta,13 beta)-13-methyl-16-oxo-17-norkauran-18-carbonate Ester.Journal Of Chemical Crystallography2009, 39, 108-111.

已授权专利：

[35]蔡进，李丛丛，吉民，刘文景，陈国庆，徐华；一种Taladegib的合成方法，授权专利号：ZL201610630493.6，授权公告日：2019.01.29

[34]蔡进，郭明亮，吉民，徐华，刘文景；一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，授权专利号：ZL201710275661.9，授权公告日：2018.08.21

[33]蔡进，陈国庆，吉民，李丛丛，郭明亮，徐华，刘文景；双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，授权专利号：ZL201610270013.X，授权公告日：2018.04.24

[32]蔡进，吉民，周本华；二氢吲哚2酮类D3受体配体及其制备方法和用途，授权专利号：ZL201510818705.9，授权公告日：2017.11.28

[31]蔡进，吉民，周本华；六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体及其制备方法和用途，授权专利号：ZL201510817940.4，授权公告日：2017.03.08

[30]蔡进，吉民，曹萌，陈峻青；基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体及其制备方法与应用，授权专利号：ZL201410077563.0，授权公告日：2017.01.11

[29]蔡进，吉民；苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂及其制备方法与应用，授权专利号：ZL 201310505094.3，授权公告日：2016.04.13

[28]蔡进，吉民；2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物及其制备方法与应用,授权专利号：ZL201310503670.0,授权公告日：2015.11.18

[27]蔡进，吉民；一种一氧化氮供体型内皮素受体拮抗剂和其制备方法及其应用,授权专利号：ZL201310182180.5,授权公告日：2014.11.12

[26]蔡进，吉民；中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物及其医药用途，授权专利号：ZL201310310160.1,授权公告日：2015.06.17

[25]蔡进，尹晓龙，吉民，徐春涛，张领；一种达比加群酯脂质体，授权专利号：ZL201310537342.2,授权公告日：2015.04.08

[24]蔡进，陈学军，张秋；一种磺达肝癸钠的中间体的制备方法，授权专利号：ZL201210502109.6,授权公告日：2015.09.30

[23]蔡进，吉民；苯胺基喹唑啉为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物及制法，授权专利号：ZL201210098573.3,授权公告日：2013.09.04

[22]蔡进，吉民；苯并呋喃类内皮素受体拮抗剂及用途，授权专利号：ZL201210460953.7,授权公告日：2014.08.06

[21]吉民，俞森，王鹏，杨玲，蔡进，顾红梅；克里唑替尼前药及其制备方法与用途，授权专利号：ZL201610721595.9,授权公告日：2019.03.05

[20]吉民，陈浩，蔡进，刘海东，李锐；尼达尼布的合成方法及其中间体，授权专利号：ZL201610218648.5,授权公告日：2018.12.14

[19]石利平，蔡进，陈峻青，吉民，叶银梅，徐春涛，龚仕荣；一种无定形阿托伐他汀钙的制备方法，授权专利号：201610916667.5,授权公告日：2018.07.27

[18]吉民，王鹏，许娇娇，蔡进；吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及其用途，授权专利号：ZL201610852190.9,授权公告日：2018.05.15

[17]石利平，蔡进，吉民，漆志文，叶银梅，张维冰，龚仕荣；一种索非布韦的制备方法，授权专利号：201510982596.4,授权公告日：2018.03.13

[16]石利平，蔡进，陈峻青，吉民，龚仕荣，万新强，徐春涛；一种索非布韦中间体及其制备方法，授权专利号：ZL 201510989051.6,授权公告日：2018.01.02

[15]吉民，蔡进，周本华；一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法，授权专利号：ZL 201510816497.9，授权公告日：2017.12.12

[14]吉民，许娇娇，王鹏，王影，蔡进；巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，授权专利号：ZL 201610080433.1，授权公告日：2017.11.28

[13]吉民，李元，刘海东，李锐，蔡进，胡海燕；一种抗肿瘤药物的合成方法，授权专利号：ZL 201510236812.0，授权公告日：2017.06.16

[12]吉民，胡兵，蔡进，曹萌，张入仁，王鹏，常维维，陈峻青，宗玺；Hedgehog信号通路抑制剂，授权专利号：ZL201410204318.1，授权公告日：2017.01.25

[11]吉民，蔡进，顾宁，李锐；一种（R）-1,2-二硬脂酰基磷脂酰胆碱的制备方法，授权专利号：ZL 201310247063.2,授权公告日：2016.12.28

[10]吉民，俞森，王鹏，杨玲，蔡进，顾红梅；克里唑替尼前药及其制备方法与用途，授权专利号：ZL201210128875.0，授权公告日：2016.10.05

[9]吉民，宗玺，蔡进，李锐；一种氘代的丙型肝炎病毒抑制剂，授权专利号：ZL 201410286410.7，授权公告日：2016.08.24

[8]吉民，孙春龙，蔡进，宗玺；一种近红外荧光分子探针及其制备方法与用途，授权专利号：ZL201410001798.1,授权公告日：2016.03.02

[7]陈峻青，蔡进，吉民，石进祥，石利平，尹晓龙；一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用，授权专利号：ZL201210327418.4,授权公告日：2013.07.17

[6]陈峻青，蔡进，吉民，石进祥，石利平，尹晓龙；一种酮还原酶基因及其应用，授权专利号：ZL201210327416.5,授权公告日：2013.11.13

[5]石利平，蔡进，孙春龙，尹晓龙，吉民，徐春涛，胡传宝；一种阿托伐他汀钙的制备方法，授权专利号：ZL201210335130.1,授权公告日：2014.06.04

[4]吉民，蔡进，李勇，李锐；具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌合成方法，授权专利号：ZL201110444007.9,授权公告日：2013.11.27

[3]吉民，顾宁，蔡进，夏强，吴晓晴，张瑛，余佳；聚乙二醇-磷脂胆碱聚合物及其在制药中的应用，授权专利号：ZL200710019336.2,授权公告日：2009.05.13

[2]吉民，戴德哉，蔡进，戴茵，华维一，贾楠，李铭东，顾莉洁；一种多巴胺D3受体部分激动剂及其应用，授权专利号：ZL200610097447.0,授权公告日：2010.09.01

[1]吉民，戴德哉，蔡进，戴茵，华维一，贾楠，李铭东，顾莉洁；一种三环类化合物及其在制药中的应用，授权专利号：ZL200610097446.6,授权公告日：2008.07.16

科研项目：

1、国家自然科学基金青年基金(30701052)：多巴胺D3受体部分激动剂用于治疗药物成瘾，17.5万，项目负责人，2008.1-2010.12，已结题；

2、江苏省支撑计划‐社会发展(BE2012657)：新型多靶点激酶抑制剂CJ06的抗肿瘤临床前研究，25万，项目负责人，2012.7-2015.7，已结题；

3、江苏省自然科学基金面上项目(BK20161438)：Smo/Bcr-Abl双靶向的尼洛替尼衍生物设计、合成与抗血液恶性肿瘤活性研究，10万，项目负责人，2016.7-2019.6，在研；

4、国家自然科学基金国际合作项目(61420106012)：结合微纳材料与器件对B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的转移机制及相关检测的研究，295万，排名第三，2015.1-2019.12，在研；

5、国家高技术研究发展计划(863)项目(SS2013AA031905)：纳米药物载体材料产业化及检测应用，100万，参与，2014.1‐2016.12，已结题。