抗白血病用高三尖杉酯碱长循环脂质体的制备及体内安全性评价

高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，目前已有冻干粉针及注射液相关产品上市，产品主要用于急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性粒细胞白血病、慢性粒细胞白血病及恶性淋巴瘤等。但其在临床应用过程中有较为严重的不良反应，例如骨髓抑制、心脏毒性等。而抗肿瘤药物Doxil®等的上市表明通过聚乙二醇修饰制备长循环脂质体具有潜在的改善药物毒副作用的可能性。本研究中我们制备了聚乙二醇修饰的高三尖杉酯碱长循环脂质体，并对其药代动力学特性、组织分布及安全性进行评价。结果表明，相对于已上市高三尖杉酯碱注射液，所制备制剂具有较好的生物相容性及更好的安全性，具有一定的临床应用潜力。

文章已在线发表于Drug Development and Industrial Pharmacy。

文章链接为http://dx.doi.org/10.1080/03639045.2016.1275670.

Dong Liu, Jing Xing, Fei Xiong, Fang Yang*, Ning Gu*. Preparation and in vivo safety evaluations of ant leukemic homoharringtonine-loaded PEGylated liposomes [J]. Drug Dev Ind Pharm, DOI: 10.1080/03639045.2016.1275670.