氧化还原响应的硅质体用于肿瘤药物的靶向传递

硅质体是一种新的类似于传统脂质体的双分子层囊泡，表面形成类似二氧化硅的网络结构使其具有很高的形貌稳定性。载药硅质体能够长期贮存并且药物不会泄露，但是药物的释放速率很慢且较难控制。一般来说，细胞内的GSH水平比血液中的要高，而肿瘤细胞的GSH更高（2-10 mM）。因此二硫键经常被用来作ADC药物的linker和药物载体的功能基团。基于此，我们合成了二硫键连接的一端为疏水双链，一端为三乙氧基硅烷头基的准两亲性分子。在合适的条件下这种有机硅分子能够自组装成氧化还原响应的硅质体（RRCs）并且用于载药。新设计的RRCs保留了硅质体的良好稳定性，同时，体外药物释放实验显示，与没有二硫键的硅质体相比，载阿霉素的RRCs能够在GSH存在下更快地释放药物。并且GSH的存在对硅质体的水动力尺寸和形貌完整性都有影响，说明RRCs的二硫键对GSH有响应。细胞实验证实这种硅质体材料具有很好的生物相容性，同时载药后对肿瘤细胞具有与DOX同等的杀伤能力，是一种理想的控制释放肿瘤靶向药物载体。

Gaoxin Zhoua,b, Lushen Lia,b,e, Jing Xinga,b, Shivakumar Jaldea,b, Yan Lia,b, Jin Caic, Junqing Chenc, Peidang Liud, Ning Gua,b,*, Min Jia,b*, , Redox responsive liposomal nanohybrid cerasomes for intracellular drug delivery, Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, http://dx.doi.org/doi:10.1016/j.colsurfb.2016.09.033