灯盏花素前体脂质体的制备、表征和心脏分布研究

灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬（Erigeron breviscapus (vant.)Hand-Mazz）中提取的黄酮类有效成分。是以灯盏乙素为主并含有少量甲素的混合物。临床适应症较多，主要用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、高粘血症及脑缺血等。为了克服灯盏花素稳定性差、生物利用度低等问题，本文采用乙醇注入-均质-冷冻干燥法制备了灯盏花素前体脂质体，反透析法测定包封率为77.89 ± 0.28%，粒径、多分散系数和Zeta电位分别为504.83 ± 52.88nm (by intensity), 0.17 ± 0.02和-(20.31 ± 1.03) mV。模拟生物膜动态分布试验结果表明，灯盏花素不仅分布在正丁醇相和缓冲液相，还分布在界面相。小鼠药动学和组织分布结果显示，灯盏花素脂质体消除相半衰期比灯盏花素注射剂延长4.8倍，心脏中AUC和MRT分别增加11.7和3.2倍。以上结果表明，本文制备的灯盏花素前体脂质体延长该药物在血液循环系统中的时间，提高了该药物在心脏中的分布，有望进一步提高该药物治疗心血管疾病的疗效。

Fei Xiong, Chen Xiong, Liang Ge, Yue-Jian Chen, Hao Wang, Ning Gu.Preparation, characterization, and biodistribution of breviscapine proliposomes in heart, J. Drug Target., 17(2009)408-414

Fig.1.SEM image of breviscapine proliposomes at ×500 magnification (a) and TEM image of liposomal breviscapine at ×20,000 magnification (b).

Fig.2. Pharmacokinetics(a) and biodistribution in heart (b) of breviscapine solution and liposomes after bolus administration (n = 6).